题目内容:
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括
A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活
B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效
C.A环被其他杂环置换,活性消失
D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
参考答案:
答案解析:
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括
A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活
B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效
C.A环被其他杂环置换,活性消失
D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强